Quinolones เป็นคลาสของยาปฏิชีวนะที่ทรงพลังซึ่งเป็นเกม - เปลี่ยนในการต่อสู้กับการติดเชื้อแบคทีเรีย ในฐานะซัพพลายเออร์ quinolones ฉันได้เห็นผลกระทบโดยตรงจากยาเหล่านี้มีผลต่อการแพทย์ ดังนั้นลองขุดลึกลงไปในวิธีการทำงานของ quinolones กับแบคทีเรียในระดับโมเลกุล
พื้นฐานของการจำลองดีเอ็นเอของแบคทีเรีย
ก่อนที่เราจะเข้าใจว่า quinolones ทำงานอย่างไรเราจำเป็นต้องรู้เล็กน้อยเกี่ยวกับสิ่งที่เกิดขึ้นภายในแบคทีเรียเมื่อมันจำลอง DNA ของมัน แบคทีเรียเช่นเดียวกับสิ่งมีชีวิตทั้งหมดจำเป็นต้องคัดลอกสารพันธุกรรมของพวกเขาเพื่อเติบโตและแบ่งแยก กระบวนการนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการอยู่รอดของพวกเขา
เอนไซม์สำคัญสองตัวมีบทบาทสำคัญในกระบวนการจำลองดีเอ็นเอนี้: DNA gyrase และ topoisomerase IV DNA gyrase มีหน้าที่แนะนำ supercoils เชิงลบเข้าสู่ DNA ของแบคทีเรียแบบวงกลม สิ่งนี้ทำให้ดีเอ็นเอง่ายขึ้นและถูกคัดลอก ในทางกลับกัน Topoisomerase IV ช่วยในการแยกโมเลกุล DNA ที่ทำซ้ำใหม่เพื่อให้เซลล์แบคทีเรียใหม่แต่ละตัวได้รับชุดวัสดุทางพันธุกรรมที่สมบูรณ์
วิธีการที่ quinolones กำหนดเป้าหมายเอนไซม์แบคทีเรีย
Quinolones ทำงานโดยแทรกแซงเอนไซม์ที่จำเป็นสองตัวนี้คือ DNA gyrase และ topoisomerase IV พวกเขาผูกกับเอนไซม์ - DNA complex ป้องกันการทำงานปกติของเอนไซม์เหล่านี้
เมื่อโมเลกุล quinolone จับกับ DNA - gyrase complex มันจะเป็นคอมเพล็กซ์ที่มีเสถียรภาพ คอมเพล็กซ์กับดักเอนไซม์ในสถานะที่ไม่สามารถทำงานได้ตามปกติ ตัวอย่างเช่นมันจะหยุด DNA gyrase จากการผ่อนคลาย DNA supercoiled หรือแนะนำ supercoils ใหม่ เป็นผลให้กระบวนการจำลองดีเอ็นเอหยุดชะงัก
ในทำนองเดียวกันเมื่อ quinolones ผูกกับ topoisomerase IV พวกเขาจะป้องกันไม่ให้เอนไซม์แยกเส้นดีเอ็นเอที่ทำซ้ำ ซึ่งหมายความว่าแบคทีเรียไม่สามารถแบ่งได้อย่างถูกต้องเนื่องจาก DNA ใหม่ไม่สามารถแจกจ่ายอย่างถูกต้องไปยังเซลล์ลูกสาวได้อย่างถูกต้อง
กลไกโมเลกุลของการกระทำ
วิธีที่แน่นอน quinolones โต้ตอบกับเอนไซม์นั้นค่อนข้างน่าสนใจ Quinolones มีโครงสร้างหลักที่ช่วยให้พวกเขาพอดีกับไซต์ที่ใช้งานอยู่ของเอนไซม์ - DNA complex กลุ่ม carboxyl และกลุ่ม carbonyl ในโครงสร้าง quinolone มีความสำคัญสำหรับการเชื่อมโยงกับแมกนีเซียมไอออนที่มีอยู่ในบริเวณที่ใช้งานของเอนไซม์ แมกนีเซียมไอออนเหล่านี้มีความสำคัญต่อกิจกรรมการเร่งปฏิกิริยาปกติของเอนไซม์
เมื่อ quinolone ถูกผูกไว้กับเอนไซม์ - DNA complex มันจะทำให้เกิดเหตุการณ์ที่นำไปสู่การแตกของเส้นดีเอ็นเอ เอนไซม์ที่ติดอยู่ - Quinolone - DNA complex เป็นสิ่งกีดขวางบนถนนสำหรับเครื่องจักรการจำลองดีเอ็นเอ สิ่งนี้ส่งผลให้เกิดการสะสมของดีเอ็นเอเดี่ยวและสองเท่า
แบคทีเรียมีกลไกการซ่อมแซมเพื่อแก้ไขการหยุดพัก DNA เหล่านี้ แต่การปรากฏตัวของ quinolones ทำให้กระบวนการซ่อมแซมเหล่านี้ยากมาก การปรากฏตัวอย่างต่อเนื่องของ quinolone - เอนไซม์ - DNA complex ทำให้สร้างความเสียหายของ DNA ได้มากขึ้นเรื่อย ๆ ในที่สุดปริมาณความเสียหายของดีเอ็นเอก็จะท่วมท้นจนแบคทีเรียไม่สามารถอยู่รอดได้อีกต่อไป
quinolones ประเภทต่าง ๆ และความจำเพาะของพวกเขา
quinolones มีรุ่นต่าง ๆ และแต่ละรุ่นมีความเฉพาะเจาะจงเล็กน้อยสำหรับ DNA gyrase และ topoisomerase IV
quinolones รุ่นแรกเช่นกรด nalidixic มีความสัมพันธ์ที่สูงขึ้นสำหรับ DNA gyrase พวกเขาส่วนใหญ่มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียกรัม - ลบเช่น Escherichia coli แบคทีเรียเหล่านี้พึ่งพา DNA gyrase มากขึ้นสำหรับการจำลองดีเอ็นเอของพวกเขา
ในขณะที่เราย้ายไปยังรุ่นต่อ ๆ ไปเช่น fluoroquinolones (รุ่นที่สองสามและสี่) พวกเขามีกิจกรรมที่กว้างขึ้น พวกเขาสามารถกำหนดเป้าหมายทั้ง DNA gyrase และ topoisomerase IV Fluoroquinolones เช่น ciprofloxacin มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียที่หลากหลายรวมถึงแบคทีเรียทั้งกรัม - ลบและกรัม - แบคทีเรียบวก นี่เป็นเพราะพวกเขาสามารถผูกและยับยั้งเอนไซม์ทั้งสองในแบคทีเรียชนิดต่าง ๆ
ความต้านทานต่อ quinolones
น่าเสียดายที่แบคทีเรียมีความสามารถที่น่าทึ่งในการพัฒนาความต้านทานต่อ quinolones หนึ่งในวิธีหลักที่แบคทีเรียทนต่อการกลายพันธุ์ในยีนที่รหัสสำหรับ DNA gyrase และ topoisomerase IV การกลายพันธุ์เหล่านี้เปลี่ยนโครงสร้างของเอนไซม์เพื่อให้ quinolones ไม่สามารถผูกมัดได้อย่างมีประสิทธิภาพอีกต่อไป
กลไกการต่อต้านอีกประการหนึ่งคือการแสดงออกของปั๊มไหลออก แบคทีเรียสามารถปั๊มโมเลกุล quinolone ออกมาก่อนที่พวกเขาจะมีโอกาสผูกพันกับเอนไซม์ สิ่งนี้จะช่วยลดความเข้มข้นของ quinolones ภายในเซลล์แบคทีเรียทำให้ยามีประสิทธิภาพน้อยลง
ผลิตภัณฑ์ quinolones ของเรา
ในฐานะซัพพลายเออร์ quinolones เรานำเสนอผลิตภัณฑ์ quinolone ที่มีคุณภาพสูง ตัวอย่างเช่นเรามียาเลเวฟฟลอกซาซินแลคเตทยาต้านเชื้อรา- แท็บเล็ตเหล่านี้มีประสิทธิภาพมากในการรักษาเชื้อแบคทีเรียต่างๆ พวกเขาทำงานโดยกำหนดเป้าหมายเอนไซม์แบคทีเรียในระดับโมเลกุลเช่นเดียวกับที่เราได้พูดคุย
เรายังมีLevofloxacin Lactate และ Sodium Chloride- การฉีดนี้เป็นตัวเลือกที่ยอดเยี่ยมสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการการรักษาทันทีและตรงเป้าหมาย มันสามารถไปถึงสถานที่ติดเชื้อได้อย่างรวดเร็วและเริ่มทำงานกับแบคทีเรีย
และถ้าคุณกำลังมองหาการรักษาเฉพาะที่ของเรายาต้านเชื้อราของ Loxacin Eyeเป็นตัวเลือกที่ยอดเยี่ยม มันสามารถรักษาการติดเชื้อตาที่เกิดจากแบคทีเรียได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยยับยั้งการจำลองดีเอ็นเอของเชื้อโรค
ทำไมต้องเลือก quinolones ของเรา
ผลิตภัณฑ์ quinolone ของเราทำด้วยมาตรฐานคุณภาพสูงสุด เรามั่นใจว่าแต่ละชุดได้รับการทดสอบอย่างละเอียดเพื่อรับประกันประสิทธิภาพและความปลอดภัย เราเข้าใจถึงความสำคัญของการต่อสู้กับการติดเชื้อแบคทีเรียและผลิตภัณฑ์ของเราได้รับการออกแบบมาเพื่อทำเช่นนั้น ไม่ว่าคุณจะเป็นโรงพยาบาลร้านขายยาหรือสถาบันวิจัยเราสามารถให้ quinolones ที่คุณต้องการ
หากคุณสนใจผลิตภัณฑ์ quinolone ของเราและต้องการหารือเกี่ยวกับการซื้อเรายินดีที่จะได้ยินจากคุณ ติดต่อเราเพื่อเริ่มการสนทนาเกี่ยวกับวิธีที่เราสามารถตอบสนองความต้องการเฉพาะของคุณ
การอ้างอิง
- Drlica, K. , & Zhao, X. (1997) DNA gyrase, topoisomerase IV และ 4 - quinolones จุลชีววิทยาและความคิดเห็นทางชีววิทยาโมเลกุล, 61 (3), 377 - 392
- Hooper, DC (2001) ความต้านทาน Fluoroquinolone: กลไก, ผลกระทบต่อแบคทีเรียและบทบาทในการรักษาล้มเหลว โรคติดเชื้อทางคลินิก, 32 (Suppl 1), S23 - S29
- Jacoby, GA (2005) กลไกของการกระทำของ quinolone และการต่อต้าน วารสารการสอบสวนทางคลินิก, 115 (7), 1662 - 1669