ยาปฏิชีวนะสามารถเลือกออกฤทธิ์ต่อการเชื่อมโยงเฉพาะใน DNA, RNA และระบบการสังเคราะห์โปรตีนของเซลล์แบคทีเรีย ขัดขวางกระบวนการเมแทบอลิซึมของเซลล์ ขัดขวางกิจกรรมของชีวิต หรือทำให้เกิดการเจริญเติบโตหรือแม้กระทั่งการเสียชีวิต ซึ่งแตกต่างจากยาฆ่าเชื้อหรือยาฆ่าเชื้อราทั่วไปที่ไม่ผ่านการคัดเลือก ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียส่วนใหญ่แสดงออกมาในสามปรากฏการณ์: การยับยั้ง การทำหมัน และการละลาย
