หน้าที่หลักของยาผู้บริจาคไนตริกออกไซด์ ได้แก่ การขยายหลอดเลือด ลดความดันโลหิต การรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด และการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
ยาผู้บริจาคไนตริกออกไซด์ควบคุมกล้ามเนื้อเรียบและขยายหลอดเลือดโดยการปล่อยไนตริกออกไซด์ (NO) กระตุ้นการทำงานของ guanylate cyclase ยาเหล่านี้มีบทบาทสำคัญในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ ตัวอย่างเช่น ยา เช่น ไนโตรกลีเซอรีน เพนทิลีนเตตราไนเตรต โซเดียมไนโตรปรัสไซด์ และไอโซเอมิล ไนไตรท์ สามารถใช้รักษาภาวะหัวใจล้มเหลว โรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ กล้ามเนื้อหัวใจตาย และความดันโลหิตสูง
นอกจากนี้ยาผู้บริจาคไนตริกออกไซด์ยังมีผลสำคัญในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ยาเหล่านี้สามารถขยายกล้ามเนื้อเรียบของ Corpus Cavernosum ของอวัยวะเพศชาย เพิ่มปริมาณเลือดไปยังอวัยวะเพศชาย และทำให้การทำงานของอวัยวะเพศดีขึ้น
กลไกการออกฤทธิ์ของยาผู้บริจาคไนตริกออกไซด์ยังรวมถึงการป้องกันการแข็งตัวของเลือด การล้างลิ่มเลือด ควบคุมความดันโลหิต และการชะลอการก่อตัวของคราบไขมันในหลอดเลือด ผลกระทบเหล่านี้ช่วยป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดและหลอดเลือดสมอง เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจและความดันโลหิตสูง
