Dexmedetomidine hydrochloride เป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีสูตรโมเลกุล C13H17ClN2 มันเป็นตัวเอกตัวรับอัลฟ่า 2 adrenergic ที่มีฤทธิ์ระงับปวดและยาระงับประสาท
Dexmedetomidine เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ a2 adrenergic ที่ค่อนข้างคัดเลือกซึ่งมีฤทธิ์กดประสาท เมื่อสัตว์ได้รับการฉีดยาเด็กซ์เมเดโตมิดีน 10-300 ไมโครกรัม/กิโลกรัมทางหลอดเลือดดำอย่างช้าๆ จะสามารถสังเกตผลเฉพาะเจาะจงต่อตัวรับอะดรีเนอร์จิก a2 ได้ อย่างไรก็ตาม ในปริมาณที่สูงกว่า (1000 มก./กก.) การฉีดเข้าเส้นเลือดดำแบบช้าหรือเร็วจะส่งผลต่อทั้งตัวรับ a1 และ a2
ความเป็นพิษทางพันธุกรรม
การทดสอบ Ames และผลการทดสอบการกลายพันธุ์ของยีนที่เป็นบวกของเซลล์สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมมีทั้งผลลบต่อ dexmedetomidine การทดสอบความผิดปกติของโครโมโซมของลิมโฟไซต์ของมนุษย์ ในหลอดทดลอง ภายใต้สภาวะการกระตุ้นการเผาผลาญ S9 ในหนู และการทดสอบไมโครนิวเคลียส ในสิ่งมีชีวิต ในหนู NMRI ให้ผลเป็นบวก แต่การทดสอบความผิดปกติของโครโมโซมของลิมโฟไซต์ของมนุษย์ ในหลอดทดลอง โดยมีหรือไม่มีสภาวะการกระตุ้นการเผาผลาญ S9 และการทดสอบไมโครนิวเคลียส ในสิ่งมีชีวิต ใน หนู CD1 ให้ผลลบ
ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
การฉีดเดกซ์เมเดโตมิดีนเข้าใต้ผิวหนังทุกวันในขนาดสูงถึง 54 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัม (คำนวณจาก มก./ตารางเมตร ซึ่งต่ำกว่าขนาดยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำสูงสุดที่แนะนำของมนุษย์) ไม่มีผลต่อภาวะเจริญพันธุ์ในหนูตัวผู้หรือตัวเมีย 10 สัปดาห์และ 3 สัปดาห์ ก่อนผสมพันธุ์เองจนผสมพันธุ์
ฉีดเดกซ์เมเดโทมิดีนใต้ผิวหนังในขนาดสูงถึง 200 ไมโครกรัม/กิโลกรัมให้กับหนูในวันที่ 5-16 ของการตั้งครรภ์ และในขนาดสูงถึง 96 ไมโครกรัม/กิโลกรัมให้กับกระต่ายในวันที่ {{3 }} ของการตั้งครรภ์ โดยไม่พบผลกระทบที่ทำให้ทารกอวัยวะพิการ ตามการคำนวณ มิลลิกรัม/ตารางเมตร ปริมาณยาสำหรับหนูจะเท่ากับสองเท่าของขนาดยาทางหลอดเลือดดำสูงสุดที่แนะนำสำหรับการบริหารของมนุษย์ ตามค่า AUC ของยาในพลาสมา ระดับการสัมผัสในกระต่ายจะใกล้เคียงกับระดับการสัมผัสที่ขนาดยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำสูงสุดที่แนะนำของมนุษย์ เมื่อให้ขนาด 200 ไมโครกรัม/กิโลกรัม พบว่ามีความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์ในหนู โดยพบว่าสูญเสียเพิ่มขึ้นหลังการฝังตัว และลดจำนวนลูกหลานที่รอดชีวิตลง ขนาดยาที่ไม่ส่งผลคือ 20 ไมโครกรัม/กิโลกรัม (คำนวณจาก มก./ตารางเมตร ซึ่งต่ำกว่าขนาดยาสูงสุดที่แนะนำในหลอดเลือดดำของมนุษย์)
การฉีด dexmedetomidine ใต้ผิวหนังในหนูตั้งแต่วันที่ 16 ของการตั้งครรภ์จนถึงการให้นมบุตรส่งผลให้น้ำหนักตัวของลูกหลานลดลงที่ขนาด 8 และ 32 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัม (คำนวณจาก มก. / ตร.ม. ต่ำกว่าปริมาณสูงสุดที่แนะนำทางหลอดเลือดดำของมนุษย์) และ การพัฒนาการทำงานของมอเตอร์ล่าช้าพบได้ในกลุ่มขนาดยา 32 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัม การสร้าง F2 ของกลุ่มขนาดยา 32 ไมโครกรัม/กิโลกรัมยังแสดงความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทารกในครรภ์อีกด้วย ไม่พบความเป็นพิษที่ขนาด 2 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัม
การฉีด dexmedetomidine ที่มีป้ายกำกับรังสีใต้ผิวหนังในหนูที่ตั้งครรภ์พบว่ามีการเคลื่อนย้ายของรก
ป้ายกำกับยอดนิยม: dexmedetomidine ไฮโดรคลอไรด์ ผู้ผลิตจีน dexmedetomidine ไฮโดรคลอไรด์ ซัพพลายเออร์, ยาเสพติดสำหรับการจัดการโรคเบาหวานน้ำตาลในเลือดสูง, ยาชาสำหรับการดมยาสลบเข่า, การควบคุมอาหารไม่ย่อย, ยาชาสำหรับการดมยาสลบของเมาส์, ยาขับปัสสาวะสำหรับการค้าปลีก, การจัดการการบาดเจ็บกีฬา
